消化性潰瘍病是一種常見病、多發(fā)病，發(fā)病率約占人口總數(shù)的10%。目前消化道潰瘍治療藥主要有質(zhì)子泵抑制劑(奧美拉唑微丸等)、H2受體拮抗劑(雷尼替丁等)、胃粘膜保護(hù)劑(鉍劑)、抗酸劑(氫氧化鋁)。目前國(guó)內(nèi)使用最廣泛的質(zhì)子泵抑制劑為奧美拉唑微丸，銷售額占據(jù)胃腸道潰瘍治療用藥的首位。奧美拉唑(Omeprazole，Omep)是瑞典Hassle公司于1979年首次合成的苯并咪唑衍生物，與現(xiàn)有的抗消化性潰瘍藥相比，具有明顯的優(yōu)勢(shì)。

奧美拉唑微丸適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、應(yīng)激性潰瘍、反流性食管炎和卓-艾綜合征(胃泌素瘤)。奧美拉唑微丸為脂溶性弱堿性藥物，易濃集于酸性環(huán)境中，因此口服后可特異地分布于胃粘膜壁細(xì)胞的分泌小管中，并在此高酸環(huán)境下轉(zhuǎn)化為亞磺酰胺的活性形式，然后通過二硫鍵與壁細(xì)胞分泌膜中的H+，K+-ATP酶(又稱質(zhì)子泵)的巰基呈不可逆性的結(jié)合，生成亞磺酰胺與質(zhì)子泵的復(fù)合物，從而抑制該酶活性，阻斷胃酸分泌的最后步驟，因此奧美拉唑微丸對(duì)各種原因引起的胃酸分泌具有強(qiáng)而持久的抑制作用。

奧美拉唑微丸口服后，經(jīng)小腸吸收，1小時(shí)內(nèi)起效，0.5～3.5小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，作用持續(xù)24小時(shí)以上，可分布到肝、腎、胃、十二指腸、甲狀腺等組織，且易透過胎盤。通常單劑量生物利用度約35%，多劑量生物利用度增至約60%，血漿蛋白結(jié)合率為95%～96%，血漿半衰期為0.5～1小時(shí)，慢性肝病患者為3小時(shí)。奧美拉唑微丸在體內(nèi)經(jīng)肝臟微粒體細(xì)胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝，代謝物的約80%經(jīng)尿排泄，其余由膽汁分泌后從糞便排泄。

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